Niniejszy wynalazek dotyczy nowych związków do zastosowania w leczeniu lub profilaktyce nowotworów, w szczególności w odniesieniu do zastosowania tych związków jako inhibitorów interakcji między białkami telomerowymi TRF1-TIN2 lub TRF2-TIN2.
Z uwagi na fakt, że telomeraza jest reaktywowana w większości komórek nowotworowych, stała się ona obiecującym celem chemioterapii przeciwnowotworowej. Jednakże, pomimo faktu, że telomery komórek nowotworowych są zazwyczaj krótsze niż telomery komórek otaczających, zmniejszenie wydłużenia telomerów poprzez hamowanie telomerazy nie spowodowałoby natychmiastowego efektu cytotoksycznego. Badania na modelach mysich i w badaniach klinicznych na ludziach wykazały pewne korzyści ze stosowania inhibitorów telomerazy (zwłaszcza imetelstatu) w nowotworach mieloidalnych, ale istnieją ograniczenia dotyczące guzów litych. W konsekwencji nadal nie ma klinicznie zatwierdzonych strategii wykorzystujących ten cel nowotworowy. Jak pokazują przedstawione badania, proponowane związki wiodące, uzyskane przez wynalazców, wykazują interesujące właściwości biologiczne, w szczególności oddziałują z białkami telomerowymi. Ta interakcja na poziomie molekularnym prowadzi do zablokowania wiązania tych białek z białkiem TIN2, co generalnie zaburza tworzenie kompleksu shelterinowego. Związki te wykazują również cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych in vitro i ex vivo. Nie jest to wysoka aktywność, ale jest związana z mechanizmem ich działania, ponieważ związki te indukują starzenie się komórek nowotworowych, co w dłuższej perspektywie prowadzi do ich obumierania.
Instytut Nenckiego jest współuprawnionym wraz z Uniwersytetem Gdańskim, Politechniką Gdańską, Gdańskim Uniwersytetem Medycznym, Instytutem Immunologii i Terapii Doświadczalnej PAN, Szpitalami Pomorskimi w Gdyni, EU-CONSULT sp. z o.o. i Innovabion sp. z o.o. Politechnika Gdańska jest liderem w zakresie ochrony patentowej i komercjalizacji.